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BRAF V600E

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By Targets:	Apoptosis (7) Aurora Kinase (1) Autophagy (3) c-Met/HGFR (1) CDK (1) EGFR (5) MEK (2) Oxidative Phosphorylation (2) p38 MAPK (3) Parasite (2) PROTACs (4) Raf (47) Src (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (47) Infection (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137487

*PROTAC BRAF-V600E* degrader-1**	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-153603

B-Raf IN 15	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 *BRAF* 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WT 和 **BRAF V600E 的 IC₅₀** 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。

HY-146442

BRAF V600E/CRAF-IN-1	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。

HY-146443

BRAF V600E/CRAF-IN-2	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

HY-137488

*PROTAC BRAF-V600E* degrader-2**	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 **BRAF-V600E** 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-108887

Anticancer agent 124	Raf	Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。

HY-150250

B-Raf IN 13	Raf	Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂，在 BRAF V600E 酶测定中 IC₅₀ 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。

HY-153341

CFT1946	PROTACs Raf	Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF^V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC^™) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC₅₀ 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF^V600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。

HY-12847

CCT241161	Raf Src Apoptosis	Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, **V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC₅₀ 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS** 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。

HY-17598

Rafoxanide 3 篇文献验证	Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis	Infection Cancer
雷复尼特 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 *BRAF* 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-17598R

Rafoxanide (Standard)	Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis	Infection Cancer
雷复尼特 (标准品) Rafoxanide (Standard) 是 Rafoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

HY-136420

SJF-0628	PROTACs Raf	Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC₅₀ 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-107415

PLX7922	Raf	Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF^V600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 *BRAF* 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

HY-77113

B-Raf IN 11	Raf	Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂 (IC₅₀=76 nM)，其对 B-Raf^V600E 的选择性高于 B-Raf^WT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

HY-18972

Plixorafenib 15 篇以上引用文献 PLX8394; FORE8394	Raf	Cancer
PLX8394 是一种有效的，选择性的 *BRaf* 抑制剂，抑制 BRAF^V600E 活性的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-15199

Agerafenib hydrochloride CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-18997

PLX7904 3 篇文献验证 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 *BRAF* 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-15200

Agerafenib 5 篇以上引用文献 CEP-32496; RXDX-105	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-15767

TAK-632 3 篇文献验证	Raf Aurora Kinase	Cancer
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAF^V600E 和 BRAF^WT，IC₅₀ 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。

HY-15605

Encorafenib 15 篇以上引用文献 LGX818	Raf	Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-51424

PLX-4720 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-18652

Avutometinib 1 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 *BRAF，IC₅₀* 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-12846

CCT196969	Raf	Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

HY-18957

Lifirafenib 1 篇文献验证 BGB-283	EGFR Raf	Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-14660

Dabrafenib 40 篇以上引用文献 GSK2118436A; GSK2118436	Raf	Cancer
达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-18957B

Lifirafenib maleate BGB-283 maleate	EGFR Raf	Others
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-12558

LY3009120 10 篇以上引用文献 DP-4978	Raf Autophagy	Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

HY-109080

Belvarafenib 1 篇文献验证 HM95573; GDC-5573; RG6185	Raf	Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-136567

TBAP-001	Raf	Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF 激酶的泛抑制剂，其 IC₅₀ 值为 62 nM。

HY-126298

RAF mutant-IN-1	Raf	Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF^340D/Y341D、B-RAF^V600E 和B-RAF^WT 的IC₅₀ 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

HY-12057

Vemurafenib 最多引用文献 65 篇文献验证 PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-115933

EGFR/BRAF-IN-1	EGFR Raf	Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI₅₀ =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。

HY-146492

VEGFR-2/BRAF-IN-2	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 *BRAF* 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E、BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

HY-146491

VEGFR-2/BRAF-IN-1	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 *BRAF* 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E 和 BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-15610

GDC-0623 5 篇以上引用文献 RG 7421; MEK inhibitor 1	MEK Apoptosis	Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，K_i值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC₅₀ 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF^V600E的 EC₅₀ 值为 7 nM。

HY-149380

Vem-L-Cy5	Raf	Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 *BRAF* 抑制剂，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAF^V600E，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。

HY-155736

MAPK-IN-2	p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR	Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR^WT IC₅₀=281 nM, c-MET IC₅₀=205 nM, B-RAF^WT IC₅₀=112 nM, CDK4/6 IC₅₀=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR^T790M IC₅₀=69 nM, B-RAF^V600E IC₅₀=83 nM)。

HY-147825

EGFR/BRAFV600E-IN-1	EGFR Raf Apoptosis	Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAF^V600E 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。

HY-148059

Uplarafenib B-Raf IN 10	Raf	Cancer
Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 *BRAF* 抑制剂，IC₅₀ 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。是是

HY-150639

Everafenib	Raf	Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 *BRAF* 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 ^V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC₅₀ 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。

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